RU-58841
PSK-3841 veya HMR-3841 olarak da bilinen RU-58841, ilk olarak 1980'lerde adını aldığı Fransız ilaç şirketi Roussel Uclaf tarafından geliştirilen bir nonsteroidal antiandrojendir (NSAA). İlk başlarda ProStrakan (önceden ProSkelia ve Strakan) tarafından akne, saç dökülmesi[1] ve aşırı kıl büyümesi gibi androjene bağlı durumlar için topikal bir tedavi olarak potansiyel kullanım için araştırılmaktaydı.[2][3][4][5] Bileşik, yapı olarak yine bir NSAA olan RU-58642'ye benzemekte ancak farklı bir yan zincir içermektedir.[6] Bu bileşikler, kimyasal yapı bakımından nilutamid'e (nilutamid yine hepsi birer NSAA olan flutamid, bikalutamid ve enzalutamid ile ilişkilidir)[7] benzerdir.[8] RU-58841 ya hidantoin kısmı oluşturularak ya da 5,5-dimetilhidantoine aril grubu bağlanmasıyla sentezlenebilir.[9]
RU-58841'in, hayvanlardaki metabolitleri siyanonilutamid (RU-56279) ve RU-59416'dır.[10] Siyanonilutamid, androjen reseptörü için nispeten düşük afiniteye sahiptir, ancak hayvanlarda önemli antiandrojenik aktivite gösterir.[10] RU-59416, androjen reseptörü için çok düşük afiniteye sahiptir.[10]
Ayrıca bakınız
[değiştir | kaynağı değiştir]Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ "RU58841 studies and information". Anagen (İngilizce).
- ^ "PSK-3841 (HMR-3841, RU-58841) - AdisInsight". 3 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Şubat 2022.
- ^ "RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 55-60. January 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90250-X. PMID 8136306.
- ^ "RU 58841-myristate--prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia". Pharmazie. 60 (1): 8-12. January 2005. PMID 15700772. 3 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi3 Şubat 2022.
- ^ "RU58841 for Hair Loss – Underused Finasteride Alternative?". Hairverse (İngilizce). 10 Mart 2019. 15 Temmuz 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2020.
- ^ "Synthesis and structure-activity studies of side-chain derivatized arylhydantoins for investigation as androgen receptor radioligands". Bioorg. Med. Chem. Lett. 11 (8): 1045-7. April 2001. doi:10.1016/s0960-894x(01)00146-9. PMID 11327585.
- ^ "Investigational medications in the treatment of alopecia". Expert Opin Investig Drugs. 14 (2): 177-84. February 2005. doi:10.1517/13543784.14.2.177. PMID 15757393.
- ^ Elancheran (2015). "Recent discoveries and developments of androgen receptor based therapy for prostate cancer". MedChemComm. 6 (5): 746-768. doi:10.1039/C4MD00416G. ISSN 2040-2503.
- ^ Leonard (2014). "Alternative synthesis of the anti-baldness compound RU58841". RSC Adv. 4 (27): 14143-14148. doi:10.1039/C4RA00332B. ISSN 2046-2069.
- ^ a b c "Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 51 (1–2): 47-55. October 1994. doi:10.1016/0960-0760(94)90114-7. PMID 7947350.