Rabeprazol

Rabeprazol

Klinik verisi
Uygulama yolu	Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%52
Protein bağlanma	%97
Metabolizma	Hepatik
Eliminasyon yarı ömrü	1-1.5 saat
Boşaltım	Renal
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (RS)-2-[(4-(3-methoxypropoxy)- 3-methyl-pyridin-2-yl) methylsulfinyl]- 1H-benzoimidazole
CAS Numarası	117976-89-3
PubChem CID	5029
DrugBank	APRD01212
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID3044122
ECHA Bilgi Kartı	100.123.408
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C18H21N3O3S
Mol kütlesi	359.444
Suda çözünürlük	nso mg/mL (20 °C)

Tanımı

Rabeprazol, proton pompası inhibitörleri grubundan bir antiülser ilaçtır. Ticari adlarının bazıları Genveon İlaç tarafından üretilen Razogen, Bilim İlaç tarafından üretilen Raneks, ABD'de üretilen Aciphex, Johnson&Johnson tarafından üretilen Pariet, İlko İlaç tarafından üretilen Rabiza Neutec İlaç tarafından üretilen Rabelis ve Sandoz tarafından üretilen Prabex'tir.

Kullanım şekli

Erişkin, yaşlılar: aktif duodenal ülser ve aktif benign gastrik ülserde öerilen doz günde 1 kez sabahları alınmak üzere 20 mg'dır. Aktif duodenal ülserde 4 haftalık tedavi yeterli olabilir. Ancak az sayıda hastada 2. bir 4 haftalık tedavi gerekebilir. Akut benign gastrik ülseri olan hastaların çoğu 6 haftada iyileşir. Yine az sayıda hastada 2. bir 6 haftalık tedavi gerekebilir. Eroziv ya da ülseratif gastro özofajiyal reflüde önerilen doz 4-8 hafta günde 1 kez 20 mg'dır. rabeprazol tabletler sabahları bir şey yenilmeden alınmalıdır. Tabletler bütün halinde yutulmalıdır.

Endikasyonları

Rabeprazol antikolinerjik ya da H2 reseptörü antagonisti özellikler göstermeyen ancak H+/K+-ATPaz enziminin (asit ya da proton pompası) spesifik inhibisyonu yoluyla mide asidi salgısını baskılayan salgıyı azaltıcı bileşikler sınıfından sübstitüye benzimidazollere ait bir moleküldür. Etkisi doza bağımlı olup hem bazal hem de stimulus tipinden bağımsız olarak uyarılmış asit sekresyonunun inhibisyonuna yolaçar. Aktif duodenal ülser, aktif benign mide ülseri ve semptomatik eroziv ya da ülseratif gastroözofajiyal reflü hastalığında endikedir.

Kontrendikasyonları

Rabeprazol sodyum sübstitüte benzimidazoller ya da formülasyondaki herhangi bir bileşene karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda, gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Uyarılar

Rabeprazol sodyum tedavisine semptomatik yanıt alınması, gastrik ya da özofajiyal malignite yokluğunu göstermez. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce malignite ihtimali göz ardı edilmemelidir. Tabletler çiğnenmemeli bütün olarak yutulmalıdır. Çocuklarda kullanılması yeterli deneyim olmaması nedeniyle önerilmemektedir. Şiddetli karaciğer disfonksiyonu olan hastaların tedavisinde kullanımına ilişkin klinik veriler bulunmaması nedeniyle bu tür hastalarda dikkatli olunmalıdır. Halen, rabeprazol ve antibiyotiklerin kombinasyonu ile H. pylori eradikasyonu konusunda değerlendirilmiş klinik çalışma verileri bulunmamaktadır. Bu nedenle duodenal ya da mide ülser ile başvuran hastalarda H. pylori testleri düşünülmeli ve eğer pozitij ise, onaylanmış bir eradikasyon rejimi ile tedavi edilmelidir. Somnolans nedeniyle dikkati canlı tutma yetisinde azalma görülürse araba ve makinaları kullanmaktan kaçınılması önerilir.

Yan etkileri

En sık rastlanan advers etkiler (≥%5) baş ağrısı, diyare ve bulantı olmuştur. Diğer advers etkiler (<%5-≥%2) rinit, karın ağrısı, asteni, flatulans, faranjit, kusma, spesifiye edilmemiş ağrılar, sersemlik, grip benzeri sendrom, enfeksiyon, öksürük, kabızlık ve uykusuzluktur. Daha az rastlanan advers etkiler (≤%1) döküntü, miyalji, göğüs ağrısı, ağız kuruluğu, dispepsi, sinirlilik, somnolans, bronşit, sinüzit, titreme, geğirme, bacakta kramplar, üriner sistem infeksiyonu, artralji ve ateştir. İzole olgular halinde anoreksi, gastrit, kilo alma, depresyon, pruritus, görme ya da tad duyusu bozuklukları, stomatit, terleme ve lökositoz gözlenmiştir. Ancak yalnızca baş ağrısı, diyare, abdominal ağrı, asteni, flatulans, döküntüler ve ağız kuruluğu ilaca bağlı idi.

İlaç Etkileşimleri

Rabeprazol, proton pompa inhibitörü sınıfındaki bileşiklerin diğer üyeleri gibi, sitokrom P450 hepatik ilaç metabolizma sistemi yoluyla metabolize olur. Absorbsiyonları pH'ya bağımlı bileşiklerle bir etkileşme olabileceği için, bu tür etkileşme potansiyeli araştırılmıştır. Normal kişilerde birlikte rabeprazol uygulaması, ketakonazol düzeylerinde %33'lük azalma, taban digoksin düzeylerinde ise %22 düzeyinde artışla sonuçlanır. Bu nedenle bu tür ilaçlar ile birlikte alındığında doz ayarlaması gerekebilir. İzole olgularda karaciğer enzimlerinde artış gözlenmiştir.