Vardenafil

Vardenafil
	vardenafil yapısı
Klinik verisi
Uygulama; yolu	Oral
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%15
Protein bağlanma	%95
Metabolizma	Hepatik (CYP3A4)
Eliminasyon yarı ömrü	4-5 saat
Boşaltım	Biliary
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı 4-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0]nona-3,7,9-trien-2-one;
CAS Numarası	224785-90-4;
PubChem CID	110634;
DrugBank	DB00862;
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID3048318 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.112.672
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C23H32N6O4S
Mol kütlesi	488.604 g/mol
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü;
	SMILES O=C2\N=C(/Nn1c(nc(c12)C)CCC)c3cc(ccc3OCC)S(=O)(=O)N4CCN(CC)CC4;

Vardenafil (INN) ereksiyon bozukluğunu tedavi amacı ile kullanılan bir PDE -5 inhibitörüdür. Ticari olarak Levitra (Bayer AG, GSK ve SP), Hindistan'da Staxyn ve İtalya'da Vivanza isimleriyle satılmaktadır.

Tarihi

Vardenafil Levitra ismi ile, Bayer, GlaxoSmithKline ve Schering-Plough firmaları tarafından ortak olarak pazara sürülmüştür. 2005 itibarıyla GSK'nın Levitra üzerindeki pazarlama hakları ABD dışındaki pek çok pazarda Bayer'e devredilmiştir. İtalya'da, Vardenafil Bayer tarafından Levitra ismiyle, GSK tarafından Vivanza ismi ile satılmaktadır. Böylece Avrupa Birliği ticaret kuralları gereğince, AB'de Vivanza'nın Levitra'yla beraber paralel ithalatı mümkün olabilmektedir.

Ağızda dağılan bir formu olan Staxyn ve Levitra Soft, Amerika Birleşik Devletleri^[1] ve Kanada^[2] gibi ülkelerde onay almaya başlamıştır.

Klinik kullanımı

Vardenafil'in endikasyonları ve kontraendikasyonları diğer PDE -₅ inhibitörleri ile aynıdır; sildenafil sitrat (Viagra) ve tadalafil (Cialis) ile fonksiyon olarak oldukça alakalıdır. Vardenafil molekülü ve sildenafil sitrat arasindaki fark, bir azot atomunun konumu ve sildenafilin piperazin halkasındaki metil grubun etil gruba değişimidir. Tadalafil, yapı olarak hem sildenafilden hem vardenafilden farklıdır. Vardenafil'in kısmen kısa etkinlik süresi sildenafil'den biraz daha uzundur.

Ereksiyon bozukluğu endikasyonunun ötesinde vardenafil erken boşalma için etkili bir tedavi sağlayabilir, penetrasyondan boşalmaya kadar geçen süreyi uzatabilir.^[3]

Yan etkileri

Yaygın olarak, olumsuz ilaç reaksiyonları (yan etkileri) diğer PDE -₅ inhibitörleri ile aynı şekildedir. Vardenafil'e özgü sık rastlanan yan etkiler bulantı; nadir görülen yan etkileri karın ağrısı, sırt ağrısı, ışığa duyarlılık, anormal görme, göz ağrısı, yüz ödemi, hipotansiyon, çarpıntı, taşikardi, eklem ağrıları, kas ağrısı, kızarıklık, kaşıntı ve devamlı ereksiyon halidir.

Muhtemelen ciddi, ancak nadir görülen vardenafil yan etkisi kalp krizidir. Ayrıca nadir olarak, vardenafil oldukça acı verici, acil bir durum olan priapism - sürekli ereksiyona sebep olabilir, tedavi edilmediğinde iktidarsızlığa yol açabilir.^[4]

18 Ekim 2007'de, ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) yaptığı açıklamada, olası sağırlığın (ani işitme kaybı) da vardenafil ve diğer PDE -₅ inhibitörleri üzerine uyarı olarak belirtilmesi gerektiğini söylemiştir.^[5]

İlaç etkileşimleri

Vardenafil, diğer tüm PDE -₅ inhibitörleri gibi nitrat ilaçları ile beraber alınmamalıdır, birlikte kombine edilmesi hayati tehdit olabilecek hipotansiyona (düşük kan basıncına) sebep olabilir.^[6]^[7]^[8]

Ayrıca, vardenafil QT aralığının uzamasına sebep olmaktadır. Bu nedenle, QT aralığını etkileyen diğer ilaçlarla (örneğin amiodaron) beraber alınmamalıdır.^[9]^[10]

Doz formları

2.5 mg, 5 mg, 10 mg ve 20 mg dozlarında yuvarlak turuncu tabletler olarak bulunabilmektedir.Normal başlangıç dozu 10 mgdır^[11] (kabaca 50 mg sildenafile denk gelir). Maksimum doz sıklığı günde bir kez olmak üzere cinsel aktiviteden 1-2 saat önce alınmalıdır. İngiltere gibi bazı ülkelerde sadece belirli dozlar bulunabilmektedir.

Vardenafil ayrıca Staxyn ismiyle bulunabilir. Vardenafil hap halinde yutulurken, Staxyn dil üzerinde çözülen, emilmesi gereken bir tablet formundadır.^[12]

Notlar

^ "Arşivlenmiş kopya". 26 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
^ "STAXYN® - New Innovation in Erectile Dysfunction Helps Younger Men Rise to the Occasion". 8 Kasım 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
^ A. Aversa. "Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation". International Journal of Impotence Research. Cilt 21. ss. 221-227. doi:10.1038/ijir.2009.21. 26 Mayıs 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi14 Aralık 2010.
^ Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. "Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism". Medscape. 11 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Aralık 2010.
^ "FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra". Food and Drug Administration. 18 Ekim 2007. 18 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Ağustos 2009.
^ Kloner, Robert A. (26 Aralık 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B). ss. 42M-46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. ISSN 0002-9149. PMID 16387566. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi9 Kasım 2017.
^ Carson, Culley C. (Şubat 2006). "PDE5 inhibitors: are there differences?". The Canadian Journal of Urology. Cilt 13 Suppl 1. ss. 34-39. ISSN 1195-9479. PMID 16526979. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi9 Kasım 2017.
^ "Levitra for Treatment of Erectile Dysfunction" (İngilizce). 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ekim 2017.
^ Lepor, Herbert; Lepor, Norman E; Hill, Lawrence A; Trohman, Richard G (2008). "The QT Interval and Selection of Alpha-Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia". Reviews in Urology. 10 (2). ss. 85-91. ISSN 1523-6161. PMC 2483321 . PMID 18660858.
^ Learning, Jones & Bartlett (29 Haziran 2010). 2011 Nurse's Drug Handbook (İngilizce). Jones & Bartlett Publishers. ISBN 9781449653729. 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.
^ "How Do I Take Levitra". HealthExpress. 12 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Şubat 2014.
^ "Vardenafil". Medicine Net. 7 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Şubat 2014.

Dış bağlantılar

Levitra Resmi Web Sitesi9 Kasım 2017 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.

[1] "Arşivlenmiş kopya". 26 Ocak 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.

[2] "STAXYN® - New Innovation in Erectile Dysfunction Helps Younger Men Rise to the Occasion". 8 Kasım 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.

[IJIR_Premature_Ejaculation-3] A. Aversa. "Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation". International Journal of Impotence Research. Cilt 21. ss. 221-227. doi:10.1038/ijir.2009.21. 26 Mayıs 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi14 Aralık 2010.

[MedScape_PDE5-4] Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. "Counseling Patients About Sexual Issues: Drug-Induced Priapism". Medscape. 11 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Aralık 2010.

[FDA_PDE5-5] "FDA Announces Revisions to Labels for Cialis, Levitra and Viagra". Food and Drug Administration. 18 Ekim 2007. 18 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Ağustos 2009.

[6] Kloner, Robert A. (26 Aralık 2005). "Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions". The American Journal of Cardiology. 96 (12B). ss. 42M-46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. ISSN 0002-9149. PMID 16387566. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi9 Kasım 2017.

[7] Carson, Culley C. (Şubat 2006). "PDE5 inhibitors: are there differences?". The Canadian Journal of Urology. Cilt 13 Suppl 1. ss. 34-39. ISSN 1195-9479. PMID 16526979. 25 Ocak 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi9 Kasım 2017.

[8] "Levitra for Treatment of Erectile Dysfunction" (İngilizce). 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ekim 2017.

[9] Lepor, Herbert; Lepor, Norman E; Hill, Lawrence A; Trohman, Richard G (2008). "The QT Interval and Selection of Alpha-Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia". Reviews in Urology. 10 (2). ss. 85-91. ISSN 1523-6161. PMC 2483321 . PMID 18660858.

[10] Learning, Jones & Bartlett (29 Haziran 2010). 2011 Nurse's Drug Handbook (İngilizce). Jones & Bartlett Publishers. ISBN 9781449653729. 27 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Kasım 2017.

[11] "How Do I Take Levitra". HealthExpress. 12 Mayıs 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Şubat 2014.

[12] "Vardenafil". Medicine Net. 7 Ekim 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Şubat 2014.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]