Albendazol

Albendazol

Klinik verisi
Ticari adlar	Albenza, diğerleri
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a610019
Lisans veri	US DailyMed: Albendazole
Gebelik kategorisi	AU: D
Uygulama yolu	Ağızdan
ATC kodu	P02CA03 (DSÖ) QP52AC11
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle) CA: Reçeteli ilaç UK: POM (Yalnızca reçeteyle) US: Yalnızca ℞ (insanlar için; veterinerlik süspansiyonu ve macunu her ikisi de reçetesiz satılır)
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	<%5
Protein bağlanma	%70
Metabolizma	Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	8–12 sa.
Boşaltım	Safra yolu (insanlar) Böbrek (geviş getiren hayvanlar)
Tanımlayıcılar
IUPAC adı methyl [6-(propylsulfanyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate
CAS Numarası	54965-21-8
PubChem CID	2082
DrugBank	DB00518
ChemSpider	1998
UNII	F4216019LN
KEGG	D00134
ChEBI	CHEBI:16664
ChEMBL	ChEMBL1483
NIAID ChemDB	007895
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID0022563
ECHA Bilgi Kartı	100.053.995
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C12H15N3O2S
Mol kütlesi	265,33 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
Erime noktası	208 ila 210 °C (406 ila 410 °F)
SMILES CCCSc2ccc1nc(NC(=O)OC)[nH]c1c2
InChI InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5,7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16)  Key:HXHWSAZORRCQMX-UHFFFAOYSA-N

Albendazol, birçok parazitik enfeksiyonun tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Kullanım şekli

Nematodların sebep olduğu tek veya mültipl intestinal helmintiasis tedavisi için (Ascaris lumbricoides, Oxyuris (enterobius) vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura): Bir defada alınmak üzere 400 mg albendazol. Taenia saginata, Taenia solium ve Hymenolepis nananın sebep olduğu intestinal sestod enfeksiyonlarında ve Strongyloides stercoralise bağlı intestinal helmintiasis tedavisi için günde 1 defa 400 mg albendazol 3 gün art arda alınır. Tedaviden 3 hafta sonra yapılan kontrolde dışkıda parazit veya yumurtaları görülüyorsa tedavi tekrarlanabilir. Taeniasis'de 3 ay sonra ikinci bir kontrol yapılmalıdır. Albendazol tedavisi sırasında özel bir rejim uygulamaya veya müshil kullanmaya gerek yoktur. İlacın yemeklerden önce veya sonra veya yemek arasında alınması sonucu etkilemez. Echinococcus granulosus tarafından yapılan kist hidatik hastalığının tedavisi için albendazol 400 mg sabah, 400 mg akşam olmak üzere günde 800 mg dozda 30 gün süreyle uygulanır. Veya günde 10 mg/kg albendazol ikiye bölünerek 5 mg/kg sabah, 5 mg/kg akşam verilir. 30 günlük tedaviden sonra 15 günlük bir ara verilerek gerekirse kür tekrarlanır. Akciğer, karaciğer ve periton kistlerinde tedaviye iyileşme görülene kadar devam edilir. İyileşme için gerekli, 15 gün aralarla yapılan 30 günlük kürlerin sayısı bu kistlerde ortalama 6'dır. Kemik kistlerinin tedaviye cevabı sınırlı olduğundan hastanın daha fazla iyileşmeyeceği anlaşılınca tedavi kesilmelidir.

Endikasyonları

Albendazol insanlarda nematodların (Ascaris lumbricoides, Oxyuris vermicularis, Enterobius vermicularis, Uncinariasis, Ankylostoma duodenale, Necator americanus, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis) ve sestodların (Taeniasis, Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana, Multipl intestinal helmintiasis) sebep olduğu intestinal bağırsak helmintiasis enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir. Echinococcus granulosus'un neden olduğu hidatid hastalığın (kist hidatik) tedavisi primer olarak cerrahidir. Ancak ameliyata kontrendikasyon varsa, hasta cerrahi müdahaleyi red ediyorsa, ameliyattan sonra nüks oluşmuşsa, ameliyat sırasında kist sıvısı saçılmışsa, kist sayısı çok olup müdahale zorsa Albendazol sekonder tedavi ajanı olarak endikedir.

Kontrendikasyonları

Albendazol gebelik süresince kontrendikedir. Bu maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Emziren kadınlarda ve iki yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar

Albendazol karaciğerde metabolize olarak böbreklerde itrah edildiğinden karaciğer, böbrek ve hematopoetik fonksiyonları bozuk hastalarda dikkatle kullanılmalı, tedaviden önce ve tedavi sırasında bu fonksiyonlar izlenmelidir. Bazı hastalarda albendazol alındıktan sonra baş dönmesi, başta sersemlik, uyuklama gibi yan etkiler görülebileceğinden, hastalar araç veya makine kullanma konusunda uyarılmalıdır.

Yan etkileri

Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, anoreksi, konstipasyon, baş ağrısı, baş dönmesi, letarji görülen yan etkilerdir. Seyrek olarak yüksek dozda albendazol alanlarda hipersensitivite reaksiyonu (ateş, deri döküntüsü veya kaşıntı), nötropeni ve SGOT, SPGT yükselmesi bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar reversibl olup ilacın kesilmesi ile düzelir.

İlaç etkileşimleri

Teofillin: Albendazol hepatik sitokrom p450 1A sisteminde endüksiyon yaptığından, beraber kullanıldığında teofilinin plazma konsantrasyonları monitör edilmelidir. Deksametazon: Albendazolün plazma sabit durum (steady-state) doz öncesi konsantrasyonlarında artış gözlenir. Prazikuvantel: Albendazolün ortalama maksimum plazma konsantrasyonlarını ve eğrinin altındaki alanını (EAA) arttırır. Doruğa erişme ortalama süresi (tmax) ve plazma eliminasyon yarı ömrü ise değişmez. Simetidin: 10 mg/kg/gün dozunda verildiğinde safra ve hidatid kist sıvısındaki albendazol konsantrasyonlarını bir kat (%100) arttırır. Metimazol, albendazol sülfoksidaz enziminin kuvvetli bir inhibitörüdür. Plazmada albendazol sülfoksit seviyelerinin düşmesine yol açabilir. Klorpromazin ve fenbendazol aynı enzimle metabolize olduklarından plazmada albendazol sülfoksit konsantrasyonunun düşmesine sebep olabilirler. Kloramfenikol, eritromisin, hekzobarbital, nalidiksik asit sitokrom p450 sistemini inhibe ettiklerinden albendazol metabolizmasını olumsuz yönde etkileyip aktif metabolit olan albendazol sülfoksit yapımını engelleyebilir. Serum alanin aminotransferaz (ALT, AGPT) veya serum aspartat aminotransferaz (AST, SGOT) değerlerinde geçici yükselme, nötrofil sayısında geçici azalma olabilir.