Buserelin

Buserelin

Klinik verisi
Ticari adlar	Suprefact, diğerleri
Diğer adlar	Etilamide; HOE-766; HOE-766A; ICI-123215; S-746766; D-Ser(tBu)6EA10-LHRH; 6-[O-(1,1-Dimethylethyl)-D-serine]-9-(N-ethyl-L-prolinamide)-10-deglycinamide-LHRH (pig)
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detaylı Tüketici Bilgisi
Gebelik kategorisi	X
Uygulama yolu	Burun spreyi, subkütan enjeksiyon, deri altı implantı
İlaç sınıfı	GnRH analogue; GnRH agonist; Antigonadotropin
ATC kodu	L02AE01 (DSÖ) QH01CA90
Hukuki durum
Hukuki durum	Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	Oral: ineffective Intranasal: 2.5–3.3% Derialtı: 70%
Protein bağlanma	15%
Metabolizma	Karaciğer, böbrekler, gastrointestinal kanal (pyroglutamyl peptidase, chymotrypsin-like endopeptidase)
Metabolitler	Buserelin (1–5)
Eliminasyon yarı ömrü	İntravenöz: 50–80 dk. Derialtı: 80 dk. İntranazal: 1–2 sa.
Boşaltım	Üre, safra
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
CAS Numarası	57982-77-1  68630-75-1 (asetat)
PubChem CID	50225
IUPHAR/BPS	3860
DrugBank	DB06719
ChemSpider	45545
UNII	PXW8U3YXDV
ChEBI	CHEBI:135907
ChEMBL	ChEMBL2110824
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID301024155
ECHA Bilgi Kartı	100.055.493
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C60H86N16O13
Mol kütlesi	g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](COC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccc(cc2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc3c[nH]c4c3cccc4)NC(=O)[C@H](Cc5cnc[nH]5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
InChI InChI=1S/C60H86N16O13/c1-7-64-57(87)48-15-11-23-76(48)58(88)41(14-10-22-65-59(61)62)69-51(81)42(24-33(2)3)70-56(86)47(31-89-60(4,5)6)75-52(82)43(25-34-16-18-37(78)19-17-34)71-55(85)46(30-77)74-53(83)44(26-35-28-66-39-13-9-8-12-38(35)39)72-54(84)45(27-36-29-63-32-67-36)73-50(80)40-20-21-49(79)68-40/h8-9,12-13,16-19,28-29,32-33,40-48,66,77-78H,7,10-11,14-15,20-27,30-31H2,1-6H3,(H,63,67)(H,64,87)(H,68,79)(H,69,81)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,80)(H,74,83)(H,75,82)(H4,61,62,65)/t40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-,47+,48-/m0/s1  Key:CUWODFFVMXJOKD-UVLQAERKSA-N

Buserelin, öncelikle prostat kanseri ve endometriozis tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Ayrıca menopoz öncesi meme kanseri, rahim miyomları ve erken ergenlik gibi diğer endikasyonlar için, kadın kısırlığında üremeye yardımcı olarak ve transseksüel hormon tedavisinin bir parçası olarak kullanılır. Ayrıca buserelin veteriner hekimlikte de kullanılmaktadır. İlaç tipik olarak günde üç kez burun spreyi olarak kullanılır, ancak yağ içine enjeksiyon için bir solüsyon veya implant olarak da kullanılabilir.

Buserelinin yan etkileri seks hormonu yoksunluğu ile ilişkilidir ve sıcak basması, cinsel işlev bozukluğu, vajinal atrofi ve osteoporoz gibi düşük testosteron seviyeleri ve düşük östrojen seviyeleri semptomlarını içerir. Buserelin gonadotropin salgılayan bir hormon agonistidir (GnRH agonisti) ve gonadlar tarafından seks hormonlarının üretimini önleyerek çalışır. Her iki cinsiyette de seks hormonu düzeylerini yaklaşık %95 oranında azaltabilir. Buserelin bir peptit ve bir GnRH analoğudur.

Buserelin ilk olarak 1974'te patentlenmiş ve 1985'te tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri'nde mevcut değildir, ancak Birleşik Krallık, Kanada ve diğer birçok ülke dahil olmak üzere dünyanın başka yerlerinde geniş çapta pazarlanmaktadır. İlaç, burun spreyleri olarak mevcut olan ve tıbbi olarak kullanılan iki GnRH analoğundan biridir, diğeri nafarelindir. Buserelin jenerik ilaç olarak mevcuttur.