Dolutegravir

Dolutegravir
Klinik verisi
Ticari adlar	Tivicay, Tivicay PD
Diğer adlar	GSK572, S-349572
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a613043
Lisans veri	US DailyMed: Dolutegravir;
Gebelik; kategorisi	AU: B1; ;
Uygulama; yolu	Ağızdan
ATC kodu	J05AJ03 (DSÖ) J05AR13 (DSÖ) J05AR21 (DSÖ);
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle); CA: Reçeteli ilaç; UK: POM (Yalnızca reçeteyle); US: Yalnızca ℞; EU: Yalnızca ℞; Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle);
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	n/a
Protein bağlanma	≥%98,9
Metabolizma	UGT1A1 ve CYP3A
Eliminasyon yarı ömrü	~14 sa.
Boşaltım	Dışkı (%53) ve üre (%18,9)
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b] [1,3]oxazine-9-carboxamide;
CAS Numarası	1051375-16-6 ;
PubChem CID	54726191;
IUPHAR/BPS	7365;
DrugBank	DB08930;
ChemSpider	25051637 ;
UNII	DKO1W9H7M1 ;
KEGG	D10066;
ChEBI	CHEBI:76010;
ChEMBL	ChEMBL1229211 ;
PDB ligand	DLU (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID90909356 ;
ECHA Bilgi Kartı	100.237.735
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C20H19F2N3O5
Mol kütlesi	419,385 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü;
	SMILES C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O;
	InChI InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 ; Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N ;

Dolutegravir (DTG), HIV/AIDS tedavisinde diğer ilaçlarla birlikte kullanılan bir antiretroviral ilaçtır.^[6] Potansiyel maruziyeti takiben HIV enfeksiyonunu önlemek için temas sonrası profilaksinin bir parçası olarak da kullanılabilir.^[7] Ağızdan alınır.^[6]

Yaygın yan etkiler arasında uyku güçlüğü, yorgun hissetme, ishal, yüksek kan şekeri ve baş ağrısı yer alır.^[7] Şiddetli yan etkiler, alerjik reaksiyonları ve karaciğer problemlerini içerebilir.^[7] Hamilelik sırasında kullanımının bebeğe zarar verebileceğine dair kesin olmayan endişeler vardır.^[7] Emzirme döneminde kullanımının güvenli olup olmadığı açık değildir.^[7] Dolutegravir, viral replikasyon için gerekli olan HIV integrazın çalışmasını bloke eden bir HIV integraz sarmal transfer inhibitörüdür.^[7]

Dolutegravir, 2013 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.^[7] Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.^[8] Abakavir/dolutegravir/lamivudin, abakavir ve lamivudin ile bir kombinasyon da mevcuttur.^[7]^[9]^[10] 2019 itibarıyla, Dünya Sağlık Örgütü (WHO), HIV'li tüm kişiler için birinci ve ikinci basamak tedavi olarak DTG'yi önermektedir.

Kaynakça

^ "Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 Ekim 2018. 5 Nisan 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Şubat 2020.
^ "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 Haziran 2022. 12 Ağustos 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Nisan 2023.
^ "Drug and medical device highlights 2018: Helping you maintain and improve your health". Health Canada. 14 Ekim 2020. Erişim tarihi: 17 Nisan 2024.
^ ^a ^b "Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated". DailyMed. 24 Ekim 2019. Erişim tarihi: 13 Şubat 2020.
^ "Tivicay EPAR". European Medicines Agency (EMA). 17 Eylül 2018. Erişim tarihi: 13 Şubat 2020.
^ ^a ^b British national formulary : BNF 69. 69. British Medical Association. 2015. s. 429. ISBN 9780857111562.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com (İngilizce). 21 Mart 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Nisan 2019.
^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ "Dolutegravir plus lamivudine for the treatment of HIV-1 infection". Expert Review of Anti-infective Therapy. 18 (4): 279-292. April 2020. doi:10.1080/14787210.2020.1729742. PMID 32067525.
^ "HIV Treatment with the Two-Drug Regimen Dolutegravir Plus Lamivudine in Real-world Clinical Practice: A Systematic Literature Review". Infectious Diseases and Therapy. 10 (4): 2051-2070. August 2021. doi:10.1007/s40121-021-00522-7. PMC 8572911 . PMID 34426899. KB1 bakım: göster-yazarlar (link)

Dış bağlantılar

"Dolutegravir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 23 Ocak 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.

[Drugs.com_pregnancy-1] "Dolutegravir (Tivicay) Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 Ekim 2018. 5 Nisan 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 13 Şubat 2020.

[2] "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 Haziran 2022. 12 Ağustos 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 10 Nisan 2023.

[3] "Drug and medical device highlights 2018: Helping you maintain and improve your health". Health Canada. 14 Ekim 2020. Erişim tarihi: 17 Nisan 2024.

[Tivicay_FDA_label-4] "Tivicay- dolutegravir sodium tablet, film coated". DailyMed. 24 Ekim 2019. Erişim tarihi: 13 Şubat 2020.

[Tivicay_EPAR-5] "Tivicay EPAR". European Medicines Agency (EMA). 17 Eylül 2018. Erişim tarihi: 13 Şubat 2020.

[BNF69-6] British national formulary : BNF 69. 69. British Medical Association. 2015. s. 429. ISBN 9780857111562.

[AHFS2019-7] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h "Dolutegravir Sodium Monograph for Professionals". Drugs.com (İngilizce). 21 Mart 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 20 Nisan 2019.

[WHO21st-8] World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Cenevre: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[Ciccullo_2020-9] "Dolutegravir plus lamivudine for the treatment of HIV-1 infection". Expert Review of Anti-infective Therapy. 18 (4): 279-292. April 2020. doi:10.1080/14787210.2020.1729742. PMID 32067525.

[Patel_2021-10] "HIV Treatment with the Two-Drug Regimen Dolutegravir Plus Lamivudine in Real-world Clinical Practice: A Systematic Literature Review". Infectious Diseases and Therapy. 10 (4): 2051-2070. August 2021. doi:10.1007/s40121-021-00522-7. PMC 8572911 . PMID 34426899. KB1 bakım: göster-yazarlar (link)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]