Fulvestrant - Vikipedi

Fulvestrant, hastalığı ilerleyen postmenopozal kadınlarda hormon reseptörü (HR)-pozitif metastatik meme kanserini ve ayrıca HR-pozitif, HER2-negatif ilerlemiş meme kanserini palbosiklib ile kombinasyon halinde tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır.^[1] Kas içine enjeksiyonla verilir.^[2]

Fulvestrant, seçici bir östrojen reseptörü indirgeyicidir (SERD) ve sınıfında onaylanan ilk ilaçtır.^[3] Östrojen reseptörüne bağlanarak ve onu istikrarsızlaştırarak, hücrenin normal protein bozunma süreçlerinin onu yok etmesine neden olarak çalışır.^[3]

Fulvestrant, 2002 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.^[4]

Kaynakça

[değiştir | kaynağı değiştir]

^ "US Label: Fulvestrant" (PDF). FDA. July 2016. 10 Ekim 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 23 Aralık 2022.
^ "Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD011093. January 2017. doi:10.1002/14651858.CD011093.pub2. PMC 6464820 . PMID 28043088.
^ ^a ^b "Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm". Nature Reviews. Drug Discovery. 16 (2): 101-114. February 2017. doi:10.1038/nrd.2016.211. PMC 5684876 . PMID 27885283.
^ "Fulvestrant". The American Society of Health-System Pharmacists. 2 Şubat 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Ocak 2017.

Dış bağlantılar

[değiştir | kaynağı değiştir]

"Fulvestrant". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 10 Ağustos 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Aralık 2022.

Östrojen reseptörü düzenleyiciler

Agonistler	Steroidal: 2-Hidroksiöstradiol 2-Hidroksiöstron 3-Metil-19-metileneandrosta-3,5-dien-17β-ol 3α-Androstanediol 3α,5α-Dihidrolevonorgestrel 3β,5α-Dihidrolevonorgestrel 3α-Hidroksitibolon 3β-Hidroksitibolon 3β-Androstanediol 4-Androstenediol 4-Androstenedion 4-Floroöstradiol 4-Hidroksiöstradiol 4-Hidroksiöstron 4-Methoksiöstradiol 4-Methoksiöstron 5-Androstenediol 7-Oxo-DHEA 7α-Hidroksi-DHEA 7α-Metilöstradiol 7β-Hidroksiepiandrosteron 8,9-Dehidroöstradiol 8,9-Dehidroöstron 8β-VE2 10β,17β-Dihidroksiöstra-1,4-dien-3-on (DHED) 11β-Chlorometilöstradiol 11β-Methoksiöstradiol 15α-Hidroksiöstradiol 16-Ketoöstradiol 16-Ketoöstron 16α-Floroöstradiol 16α-Hidroksi-DHEA 16α-Hidroksiöstron 16α-Iodoöstradiol 16α-LE2 16β-Hidroksiöstron 16β,17α-Epiestriol (16β-hidroksi-17α-östradiol) 17α-Östradiol (alfatradiol) 17α-Dihidroekuilenin 17α-Dihidroekuilin 17α-Epiestriol (16α-hidroksi-17α-östradiol) 17α-Etinil-3α-androstanediol 17α-Etinil-3β-androstanediol 17β-Dihidroekuilenin 17β-Dihidroekuilin 17β-Metil-17α-dihidrokkuilenin Abirateron Abirateron asetat Alöstramustin Almöstron Anabolik steroidler (ör. testosteron ve esterleri, metiltestosteron, metandienon (metandrostenolon), nandrolon ve esterleri) Atrimustin Bolandiol Bolandiol dipropionat Butolame DHEA DHEA-S ent-Östradiol Epiestriol (16β-epiestriol, 16β-hidroksi-17β-östradiol) Epimöstrol Ekuilenin Ekuilin ERA-63 (ORG-37663) Esterlenmilş östrojenler Estetrol Estriol Estriol esterleri Poliestriol fosfat Eşlenik estriol Eşlenik östrojenler Etamöstrol (eptamöstrol) Etinilandrostenediol Ethandrostat Etinilöstradiol Etinilöstradiol 3-benzoate Etinilöstradiol sulfonat Etinilestriol Etilöstradiol Etinodiol Etinodiol diasetat Heksolam Hippulin Hidroksiestron diasetat Klomöstron Kloksöstradiol Kloksöstradiol asetat Kuinöstradol Kuinöstrol Linestrenol Linestrenol fenilpropionat Möstranol Metilöstradiol Moksestrol Mitatrienediol Nilestriol Norethisteron Noretynodrel Oröstrate Östradiol Östradiol esters Lipoidal östradiol Poliöstradiol fosfat Östramustin Östramustin fosfat Östrapronicate Östrazinol Östrofurat Östrojenik maddeler Östromustin Östron Östron esterleri Östron metil eter Östropipat Pentolam Prodiam Prolam Promestrien RU-16117 Siklodiol Siklotriol Tibolon Steroid olmayan: (R,R)-THC (S,S)-THC 2,8-DHHHC β-LGND1 β-LGND2 (GTx-878) AC-186 Allenöstrol Allenolik asit Benzöstrol Bifluranol Bisdehidrodoisinolik asit Butöstrol D-15414 DCW234 Diarilpropionitril Dienöstrol Dienöstrol diasetat Dietilstilböstrol Dietilstilböstrol esterleri Dimöstrol (dianisilheksen) Dimetilstilböstrol Doisinoöstrol (fenosiklin) Doisinolik asit Efavirenz Elacöstrant ERB-196 (WAY-202196) Erteberel (SERBA-1, LY-500307) Östrobin (DBE) Fenestrel Fenöstrol FERb 033 Fosföstrol (dietilstilböstrol difosfat) Furostilböstrol (dietilstilböstrol difuroate) GTx-758 Hexöstrol Hexöstrol esters ICI-85966 (Stilbostat) Karböstrol M2613 meso-Butöstrol meso-Heksöstrol Mestilbol Metallenestril Metöstrol Metöstrol dipropionat Paroksipropion Pentafloranol Prinaberel (ERB-041, WAY-202041) Propylpyrazoletriol Quadrosilan SC-3296 SC-4289 SERBA-2 SKF-82,958 Terfluranol Trifenilbromoetilen Trifenilkloroetilen Trifeniliodoetilen Trifenilmetiletilen (trifenilpropen) WAY-166818 WAY-169916 WAY-200070 WAY-204688 (SIM-688) WAY-214156 Bilinmeyen/sınıflanmamış: ERB-26 ERA-45 ERB-79 ZK-283197 Ksenoöstrojenler: Anason (ör. anetetol, anol, dianetol, dianol, fotoanetol) Kalkonoidler (ör. izolikuiritijenin, floretin, florizin (floridzin), vedelolakton) Koumestanlar (ör. koumöstrol, psoralidin) Flavonoidler (7,8-DHF, 8-prenilnarinjenin, apijenin, baicalein, baicalin, biochanin A, kalikosin, catechin, daidzein, daidzin, ECG, EGCG, epikatekin, ekuol, formononetin, glabren, glabridin, genistein, genistin, glisitein, kaempferol, liquiritijenin, mirifisin, mirisetin, narinjenin, penduletin, pinocembrin, prunetin, puerarin, kuersetin, tektoridin, tektorijenin) Lavanta yağı Lignanlar (ör. enterodiol, enterolakton, niasol (cis-hinokiresinol)) Metalloöstrojenler (ör. kadmium) Pestisitler (ör. alternariol, dieldrin, endosulfan, fenarimol, HPTE, metiokarb, metoksiklor, triklokarban, triklosan) Fitosteroidler (ör. digitoksin (digitalis), diosjenin, guggulsteron) Fitosteroller (ör. β-sitosterol, campesterol, stigmasterol) Resorsilik asit laktonlar (ör. zearalanon, α-zearalenol, β-zearalenol, zearalenon, zeranol (α-zearalanol), taleranol (teranol, β-zearalanol)) Steroid benzerleri (ör. deoksimiroöstrol, miroöstrol) Stilbenoidler (ör. resveratrol, rhaponticin) Sentetik ksenoöstrojenler (ör. alkilfenoller, bisfenoller (ör. BPA, BPF, BPS), DDT, parabenler, PBB'ler, PHBA, fitalatlar, PCB'ler) Diğer (ör. agnusid, rotundifuran)
Karma (SERM'ler)	2-Fenilbenzofuran 2-Fenil-1-benzotiofen 4'-Hidroksinorendoksifen 27-Hidroksikolesterol Acefluranol Acolbifen Afimoksifen Anordiol Anordrin Arzoksifen Bazedoksifen Brilanöstrant Broparöstrol CN-55945-27 D-15413 Desmetilklorotrianisen Droloksifen Enklomifen Endoksifen Etakstil (GW-5638, DPC-974) Etamoksitrifetol (MER-25) Femarelle Fispemifen GW-7604 ICI-55548 İdoksifen Kamizöstrant Klorotrianisen Klomifen Klomifenokside Lasofoksifen Levormeloksifen LN-1643 LN-2299 LY-117018 Menerba Miproksifen Miproksifene fosfat MRL-37 Nafoksidine Nitromifen NNC 45-0095 NNC 45-0320 NNC 45-0781 NNC 45-1506 Ormeloksifen Ospemifen Panomifen Pipendoksifen Promensil Raloksifen Rimostil (P-081) Siklofenil Spironolacton SS1010 Tamoksifen TAS-108 (SR-16234) Toremifen Trioksifen TZE-5323 U-11555A U-11634 Y-134 Zindoksifen Zuklomifen
Antagonistler	(R,R)-THC 7β-Hidroksi-DHEA Kloroindazol Kitöstrol asetat EM-800 (SCH-57050) Epitiostanol ERA-90 ERB-88 Fulvestrant (ICI-182780) Glikeollinler (I, II, III, IV) ICI-164384 MDL-101906 Mepitiostan Metilepitiostanol Metilpiperidinopirazol MIBE Oksabisiklohepten sülfonat Fenitoin PHTPP Prokloraz RU-39411 RU-58668 SS1020 TAS-108 (SR-16234) ZB716 ZK-164015 ZK-191703 Coregulator-binding modulators: ERX-11 Noncompetitive inhibitors: Trilostane

GPER

Agonistler	2-Metoksiöstradiol 7β-Hidroksiepiandrosteron Afimoksifen (4-hidroksitamoksifen) Aldosteron Atrazin Bisfenol A Daidzein DDT (p,p'-DDT, o',p'-DDE) Diarilpropionitril Ekuol Östradiol Etinilöstradiol Fulvöstrant (ICI-182780) G-1 Genistein GPER-L1 GPER-L2 Hidroksitirosol Kepon Nikotinik asit Nikotinamid Nonilfenol Oleuropein PCBler (2,2',5'-PCB-4-OH) Propilpirazoletriol Kuersetin Raloksifen Resveratrol STX Tamoksifen Tektoridin
Antagonistler	CCL18 Estriol G-15 G-36 MIBE
Bilinmeyen	Dietilstilböstrol Zearalenon