Lefamulin

Lefamulin
Klinik verisi
Ticari adlar	Xenleta
Diğer adlar	BC-3781
AHFS/Drugs.com	Monografi
Lisans veri	US DailyMed: Lefamulin;
Uygulama; yolu	Ağız yolu ; Damar içi enjeksiyon
ATC kodu	J01XX12 (DSÖ) ;
Hukuki durum
Hukuki durum	CA: Reçeteli ilaç; US: Yalnızca ℞; EU: Yalnızca ℞;
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı (1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-3-Hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-4-vinyltricyclo[5.4.3.01,8]tetradec-6-yl {[(1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroxycyclohexyl]sulfanyl}acetate;
CAS Numarası	1061337-51-6;
PubChem CID	25185057;
DrugBank	DB12825;
ChemSpider	32701544;
UNII	21904A5386;
KEGG	D11631;
ChEMBL	ChEMBL3291398;
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID101027896 ;
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C28H45NO5S
Mol kütlesi	507,73 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü;
	SMILES C[C@@H]1CC[C@@]23CCC(=O)[C@H]2[C@@]1([C@@H](C[C@@]([C@H]([C@@H]3C)O)(C)C=C)OC(=O)CS[C@@H]4CC[C@H](C[C@H]4O)N)C;
	InChI InChI=1S/C28H45NO5S/c1-6-26(4)14-22(34-23(32)15-35-21-8-7-18(29)13-20(21)31)27(5)16(2)9-11-28(17(3)25(26)33)12-10-19(30)24(27)28/h6,16-18,20-22,24-25,31,33H,1,7-15,29H2,2-5H3/t16-,17+,18-,20-,21-,22-,24+,25+,26-,27+,28+/m1/s1; Key:KPVIXBKIJXZQJX-FCEONZPQSA-N;

Lefamulin, toplum kökenli bakteriyel pnömonili yetişkinleri tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotik ilaçtır.^[5] Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyonla alınır.^[5]^[6]

Nispeten yaygın yan etkiler arasında ishal, mide bulantısı, enjeksiyon yerinde ağrı ve karaciğer iltihabı yer alır.^[7] Bakteriyel ribozomların büyük alt birimini inhibe eden bir pleuromutilin antibiyotiktir.^[8]^[9]

Lefamulin, Ağustos 2019'da Amerika Birleşik Devletleri'nde^[10] ve Temmuz 2020'de Avrupa Birliği'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.^[3]

Kaynakça

^ "Summary Basis of Decision (SBD) for Xenleta". Health Canada. 23 Ekim 2014. 4 Aralık 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2022.
^ "Xenleta- lefamulin acetate injection, solution citric buffered normal saline- anhydrous citric acid injection, solution Xenleta- lefamulin acetate tablet, coated". DailyMed. 12 Şubat 2020. 6 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Eylül 2020.
^ ^a ^b "Xenleta EPAR". European Medicines Agency. 26 Mayıs 2020. 9 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Eylül 2020.
^ "Xenleta Product information". Union Register of medicinal products. 5 Mart 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mart 2023.
^ ^a ^b "Drug Trials Snapshots: Xenleta". U.S.Food and Drug Administration (FDA). 4 Eylül 2019. 20 Kasım 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Kasım 2019.
^ "Efficacy and Safety of IV-to-Oral Lefamulin, a Pleuromutilin Antibiotic, for Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia: The Phase 3 LEAP 1 Trial". Clin. Infect. Dis. 69 (11): 1856-1867. February 2019. doi:10.1093/cid/ciz090. PMC 6853694 . PMID 30722059.
^ "Oral Lefamulin vs Moxifloxacin for Early Clinical Response Among Adults With Community-Acquired Bacterial Pneumonia: The LEAP 2 Randomized Clinical Trial". JAMA. 322 (17): 1661-1671. September 2019. doi:10.1001/jama.2019.15468. PMC 6865224 . PMID 31560372.
^ "FDA approved antibacterial drugs: 2018-2019". Discoveries (Craiova). 7 (4): Article e102. December 2019. doi:10.15190/d.2019.15. PMC 7086080 . PMID 32309620.
^ "A novel pleuromutilin antibacterial compound, its binding mode and selectivity mechanism". Sci Rep. 6(39004). Dec 2016. doi:10.1038/srep39004. PMID 27958389.
^ "Drug Approval Package: Xenleta". U.S.Food and Drug Administration (FDA). 26 Eylül 2019. 31 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Eylül 2020.

Dış bağlantılar

"Lefamulin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 3 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Aralık 2022.

[1] "Summary Basis of Decision (SBD) for Xenleta". Health Canada. 23 Ekim 2014. 4 Aralık 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2022.

[Xenleta_FDA_label-2] "Xenleta- lefamulin acetate injection, solution citric buffered normal saline- anhydrous citric acid injection, solution Xenleta- lefamulin acetate tablet, coated". DailyMed. 12 Şubat 2020. 6 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Eylül 2020.

[Xenleta_EPAR-3] "Xenleta EPAR". European Medicines Agency. 26 Mayıs 2020. 9 Ocak 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Eylül 2020.

[4] "Xenleta Product information". Union Register of medicinal products. 5 Mart 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mart 2023.

[FDA2019Snap-5] "Drug Trials Snapshots: Xenleta". U.S.Food and Drug Administration (FDA). 4 Eylül 2019. 20 Kasım 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 19 Kasım 2019.

[pmid30722059-6] "Efficacy and Safety of IV-to-Oral Lefamulin, a Pleuromutilin Antibiotic, for Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia: The Phase 3 LEAP 1 Trial". Clin. Infect. Dis. 69 (11): 1856-1867. February 2019. doi:10.1093/cid/ciz090. PMC 6853694 . PMID 30722059.

[pmid31560372-7] "Oral Lefamulin vs Moxifloxacin for Early Clinical Response Among Adults With Community-Acquired Bacterial Pneumonia: The LEAP 2 Randomized Clinical Trial". JAMA. 322 (17): 1661-1671. September 2019. doi:10.1001/jama.2019.15468. PMC 6865224 . PMID 31560372.

[pmid32309620-8] "FDA approved antibacterial drugs: 2018-2019". Discoveries (Craiova). 7 (4): Article e102. December 2019. doi:10.15190/d.2019.15. PMC 7086080 . PMID 32309620.

[pmid27958389-9] "A novel pleuromutilin antibacterial compound, its binding mode and selectivity mechanism". Sci Rep. 6(39004). Dec 2016. doi:10.1038/srep39004. PMID 27958389.

[FDA_approval_package-10] "Drug Approval Package: Xenleta". U.S.Food and Drug Administration (FDA). 26 Eylül 2019. 31 Ekim 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Eylül 2020.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

g t d Antibakteriyaller: diğerleri (J01X, D06AX)
Glikopeptitler Lipoglikopeptitler	Avoparsin Korbomisin Dalbavansin Oritavansin Ristosetin Teikoplanin Telavansin Vankomisin
Polimiksinler	Kolistin Polimiksin B
Steroid antibakteriyeller	Fusidik asit
İmidazol türevleri	Metronidazol Ornidazol Tinidazol
Plöromutilinler	Azamulin Lefamulin Retapamulin Tiamulin Valnemulin
Nitrofuran türevleri	Furazolidone Nifuroxazide Nifurtoinol Nifurzide Nitrofurantoin Nitrofurazone
Diğer antibakteriyeller	Basitrasin Klofoktol Daptomisin Fosfomisin Furaltadon Lefamulin Linezolid Mandelik asit Metenamin Nitroksolin Novobiyosin Spektinomisin Tedizolid Xibornol