Bifeprunoks
Bifeprunoks, aripiprazole benzer şekilde, minimal D2 reseptör agonizmi ile serotonin reseptör agonizmini birleştiren atipik bir antipsikotiktir.[1] Şizofreni tedavisi için geliştirme aşamasındaydı, ancak durduruldu.
Bifeprunoksun yeni bir etki mekanizması vardır. Geleneksel antipsikotikler tipik ve atipik olarak sınıflandırılır. Klorpromazin ve haloperidol gibi tipik antipsikotikler güçlü D2 reseptör antagonistleridir. Klozapin ile başlayan atipik antipsikotikler, diğer 5-HT ve DA reseptörleri arasında 5-HT 1A'ya karşı bir agonist ve D2 reseptörlerine karşı bir antagonist olarak hareket eden çoklu reseptör etkileşimli bileşikler olarak sınıflandırılır. Bifeprunox ve diğer yeni atipik antipsikotikler, D2 reseptörlerini antagonize etmek yerine, kısmi olarak agonize eder ve ayrıca 5-HT1A reseptörlerine karşı kısmi agonistler olarak çalışır.[2]
Çok merkezli, plasebo kontrollü bir çalışmada, 20 mg bifeprunoksun, düşük yan etki insidansı ile şizofreni semptomlarını azaltmada plasebodan önemli ölçüde daha etkili olduğu bulunmuştur.[3]
Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ "Towards a new generation of potential antipsychotic agents combining D2 and 5-HT1A receptor activities". J. Med. Chem. 50 (4): 865-76. 2007. doi:10.1021/jm061180b. PMID 17300168.
- ^ "Pharmacological profiles in rats of novel antipsychotics with combined dopamine D2/serotonin 5-HT1A activity: comparison with typical and atypical conventional antipsychotics". Behav Pharmacol. 18 (2): 103-18. 2007. doi:10.1097/FBP.0b013e3280ae6c96. PMID 17351418.
- ^ "Efficacy and safety of bifeprunox in patients with an acute exacerbation of schizophrenia: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter, dose-finding study". Psychopharmacology. 200 (3): 317-31. October 2008. doi:10.1007/s00213-008-1207-7. PMID 18597078.