Diazepam

Diazepam

Klinik verisi
Telaffuz	/daɪˈæzɪpæm/ dy-AZ-ip-am
Ticari adlar	Valium, diğerleri
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682047
Lisans veri	US DailyMed: Diazepam
Gebelik kategorisi	AU: C
Madde bağımlılığı yükümlülüğü	Yüksek
Bağımlılık yükümlülüğü	Orta
Uygulama yolu	oral, intramüsküler, intravenöz, rektal, nazal, bukkal film
İlaç sınıfı	Benzodiazepin
ATC kodu	N05BA01 (DSÖ)
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle) BR: Sınıf B1 (Psikoaktif ilaçlar) CA: Çizelge IV DE: Yalnızca reçeteyle (Anlage III daha yüksek dozlar için) NZ: Sınıf C UK: Class C US: Çizelge IV UN: Psikotrop Çizelge IV Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%76 (%64–97) ağızdan, %81 (%62–98) rektal
Metabolizma	Karaciğer – CYP2B6 desmethyldiazepame (minör yol), CYP2C19 inaktif metabolitlere (majör yol), CYP3A4 temazepame (majör yol)
Metabolitler	Nordiazepam Temazepam
Eliminasyon yarı ömrü	(50 sa); 20–100 sa (ana aktif metabolit desmetildiazepam için 32–200 sa )
Boşaltım	Böbrek
Tanımlayıcılar
IUPAC adı 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS Numarası	439-14-5
PubChem CID	3016
IUPHAR/BPS	3364
DrugBank	DB00829
ChemSpider	2908
UNII	Q3JTX2Q7TU
KEGG	D00293
ChEBI	CHEBI:49575
ChEMBL	ChEMBL12
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID4020406
ECHA Bilgi Kartı	100.006.476
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C16H13ClN2O
Mol kütlesi	284,74 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES c1ccccc1C2=NCC(=O)N(C)c3ccc(Cl)cc23
InChI InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3  Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N

Diazepam, benzodiazepin türevi bir ilaç etken maddesidir. Diapam, Diazem gibi ticari isimlerle pazarlanır. Anksiyolitik, antikonvülsan, sedatif, kas gevşetici ve hafıza zayıflatıcı etkilere sahiptir. Anksiyete, uyuyamama, nöbetler, alkol yoksunluğu ve kas spazmları gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır.

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Endikasyonları

En önemli endikasyonu anksiyete hastalıklarıyla anksiyeteye bağlı semptomların kısa süreli tedavileridir. Akut alkol yoksunluğuna bağlı akut ajitasyon, tremor, akut delirium tremens ve halüsiyonasyonlarda kullanılır. Diazepam, lokal patolojik nedenlere bağlı (mafsal ve kas enflamasyon veya travmaları) iskelet kas spazmları, üst motor nöron hastalıkları (serebral felç ve paraplejiler) atetoz, stiffman sendromu gibi durumlarda ve çeşitli konvülzif hastalıklarda tedavi amacıyla kullanılır.

Kontrendikasyonları

Diazepama karşı aşırı duyarlılığı bilinenlere ve klinik deneyim yetersizliği nedeniyle 6 yaşından küçük çocuklara verilmemelidir. Ayrıca dar açılı glokom, miyastenia gravis ve depresif durumlarda kontrendikedir.

Uyarılar

Diazepam psikotik hastalıkların tedavisinde değer taşımaz. Diğer santral sinir sistemine etkiyen ilaçlarda olduğu gibi diazepam alan hastalar, tehlikeli ve dikkat isteyen araç ve gereç kullanımlarında dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdır. Antikonvülzif tedavi görenlerde yardımcı olarak diazepam kullanımının ani olarak kesilmesi, nöbetlerin sıklığını ve şiddetini artırabilir. Diazepamın yardımcı tedavi olarak kullanıldığında konvülzif hastalıklarda konvülziyon ve grand mal şiddet ve sıklığı artabileceğinden standart antikonvülzif tedavi dozunun artırılması gerekebilir. Barbitürat, alkol gibi maddelerin ani kesilmelerine benzer şekilde, diazepamın ani kesilmelerinde, konvülziyonlar, tremor, karın ve kas krampları, kusma ve terleme gibi çekilme belirtileri uzun süreli ve yüksek dozlu tedavilerde olabilir. Bu nedenle her türlü uzun süreli tedavilerde doz yavaş yavaş azaltılmalıdır. Alkol ve diğer alışkanlık yapan maddelere bağımlı ve eğilimli olanların diazepam alırken çok yakından izlenmeleri gerekir. Gebeliğin ilk üç ayında her türlü minör trankilizanların kullanımıyla ilgili birçok yayında kongenital malformasyonlar tarif edildiği için, çoğunlukla kullanımı zorunlu olmayan bu tür ilaçlardan gebelik süresince kaçınılmalıdır. Diazepam ve metabolitleri anne sütüne geçtiğinden emzirme döneminde kullanılmamalıdır. Alkolle beraber kullanımından kaçınılmalıdır.

Yan etkileri

En çok görülen yan etkiler uyuklama, bitkinlik ve ataksidir. Daha seyrek olarak konfüzyon, konstipasyon, depresyon, diplopi, disartri, baş ağrısı, hipotansiyon, sarılık, libido değişiklikleri, bulantı, deri döküntüleri, konuşma bozuklukları, üriner retansiyon, vertigo, görme bozuklukları sayılabilir. Ayrıca paradoksik olarak anksiyete, halusinasyon, uyku bozuklukları, saldırganlık oluşabilir. Bazen nötropeni, sarılık görülebileceği için periyodik kan sayımları ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

İlaç etkileşimleri

Diğer santral etkili ilaçlarla (psikotropik ajanlar, hipnotikler, bazı analjezikler, anestezikler, hatta antihistaminikler gibi) ve de alkolle birlikte kullanımı karşılıklı olarak potansiyalizasyona neden olur ve ve bazı istenmeyen etkiler ortaya çıkar. Simetidin ve omeprazolün benzodiazepin klirensini düşürdüğü ve etkilerini potansiyalize edebileceği, rifampisin gibi hepatik enzimleri indükleyen maddelerinse benzodiazepin klirensini artırdığı gösterilmiştir. Disülfiram da diazepamın etkisini potansiyalize eder ve uzatır. Diazepam metabolizması sigara ve teofilinle hızlanır. Teofilin, düşük dozlarda diazepamın sedatif etkisini tersine çevirir. Diazepam, karaciğerde metabolize olan diğer ilaçlarla etkileşebilir, onları inhibe (levodopa) veya potansiyalize (kas gevşeticiler) eder. Nadir durumlarda fenitoin metabolizmasını inhibe ederek etkisini artırabilir. Fenobarbital ve fenitoin de diazepam metabolizmasını hızlandırabilir. Diazepamın eliminasyonunun yavaş olması nedeniyle, tedavi sonlandıktan sonra bile bazı etkileşmeler beklenebilir.