Roksitromisin

Roksitromisin

Klinik verisi
Ticari adlar	Rulide, Biaxsig, others
AHFS/Drugs.com	Uluslararası İlaç İsimleri
Gebelik kategorisi	AU: B1
ATC kodu	J01FA06 (DSÖ)
Hukuki durum
Hukuki durum	AU: S4 (Yalnızca reçeteyle) Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Farmakokinetik veri
Metabolizma	Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	11 saat
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(Dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10-(2,4,7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene)-1-oxacyclotetradecan-2-one
CAS Numarası	80214-83-1
PubChem CID	6915744
IUPHAR/BPS	1465
DrugBank	DB00778
ChemSpider	5291557
UNII	21KOF230FA
KEGG	D01710
ChEBI	CHEBI:48935
ChEMBL	ChEMBL1214185
PDB ligand	ROX (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID8041117
ECHA Bilgi Kartı	100.121.308
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C41H76N2O15
Mol kütlesi	837,058 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES O=C3O[C@H](CC)[C@](O)(C)[C@H](O)[C@H](\C(=N\OCOCCOC)[C@H](C)C[C@](O)(C)[C@H](O[C@@H]1O[C@H](C)C[C@H](N(C)C)[C@H]1O)[C@H]([C@H](O[C@@H]2O[C@H]([C@H](O)[C@](OC)(C2)C)C)[C@H]3C)C)C
InChI InChI=1S/C41H76N2O15/c1-15-29-41(10,49)34(45)24(4)31(42-53-21-52-17-16-50-13)22(2)19-39(8,48)36(58-38-32(44)28(43(11)12)18-23(3)54-38)25(5)33(26(6)37(47)56-29)57-30-20-40(9,51-14)35(46)27(7)55-30/h22-30,32-36,38,44-46,48-49H,15-21H2,1-14H3/b42-31+/t22-,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30+,32-,33+,34-,35+,36-,38+,39-,40-,41-/m1/s1  Key:RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N

Roksitromisin, bir yarı-sentetik (semi-sentetik) makrolid antibiyotiği. Mide asidine dayanıklıdır. Roksitromisin, eritromisin'den türetilmiştir.

Tarihçe

Roksitromisin 1987 yılında alman ilaç şirketi Hoechst Uclaf tarafından üretilmiştir.

Mekanizma

Roksitromisin protein sentezine müdahale eder. Bakteri ribozomunun 50S alt ünitesine bağlanarak protein sentezini inhibe eder (engeller). Roksitromisinin anti-mikrobik spekturumu eritromisininkine benzer. Roksitromisin özellikle gram-negatif bakterilere karşı (spesifik olarak Legionella pneumophila'ya) etkilidir. Postantibiyotik etkiye sahiptir.

Yemekten önce alındığında, hızlıca absorbe edilir (emilir), çoğu dokuya ve fagositlere (yutargöze) difüze olur (dağılır). Fagositlerdeki yüksek yoğunluğuyla, fagositoz sırasında yüksek oranlarda ortaya çıkar, enfeksiyon bölgesine kolayca taşınır.

Kullanımı

Diş ve diş eti enfeksiyonda Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının, KBB enfeksiyonlarının ve solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Ayrıca non-gonokoksik genital enfeksiyonların da tedavisinde kullanılır.

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlanmasıyla kullanılabilir. Yemeklerden önce alınmalıdır. Makrolidlere aşırı duyarlı hastalarda kullanılmamalıdır.

Yan Etkileri

Genelde rastlanan yan etkiler gastrointestinaldir. Bunlar; ishal, bulantı, karın ağrısı ve kusmadır. Ayrıca, nadir olarak başağrıları, karaciğer bozuklukları da görülmektedir.