Minoksidil
 | |
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Uygulama yolu | Oral ya da topikal |
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | belirsiz |
| Metabolizma | Hepatik |
| Eliminasyon yarı ömrü | 4.2 saat |
| Boşaltım | Renal |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.048.959 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C9H15O1N5 |
| Mol kütlesi | 209.251 g/mol |
Minoksidil (müstahzar adları Minoksil, Rogaine ve Regaine), bir vazodilatör ilaçtır. Saç büyümesi sağlaması ve kelliği önlemesiyle bilinen bir etken maddedir. Androjenik alopesi başta olmak üzere birçok kellik türünün tedavisinde kullanılmaktadır. Ama tedavinin bırakılmasıyla birkaç ay içinde etkiler kaybolmaktadır.
Tarihçe
[değiştir | kaynağı değiştir]Minoksidil önceleri bir oral ilaç olarak kullanılmaktaydı (müstahzar adı Loniten) ve arteryel hipertansiyon tedavisinde endikeydi. Fakat daha sonra ilgi çeken bir yan etkisi, saç büyütme ve kelliği önleme yan etkisi keşfedildi ve 1980'lerde, Upjohn Corporation %2 minoksidil içeren topikal solüsyonunu hazırladı, ABD'de Rogaine, Avrupa'da ve Asya-Pasifikte Regaine adıyla satışa sundu. Genellikle erkekler için hazırlanan solüsyonlarda %5, kadınlar için hazırlananlarda ise %2 oranında etken madde bulunmaktadır. Patenti 13 Şubat 1996'da bitmiştir.[1]
2007'de erkek tipi kellikte yeni %5'lik köpük solüsyonun sıvı solüsyondan daha etkili olduğu gösterildi.[2]
Mekanizma
[değiştir | kaynağı değiştir]Minoksidilin nasıl saç büyüttüğünün mekanizmaları kesin olarak ortaya konamamıştır. Minoksidil bir Potasyum kanal agonistidir.Aynı zamanda yapısına bakılarak bilindik vazodilatör otakoid olan NO agonisti olduğu da düşünülmektedir.Bu, minoksidilin vazodilatör etkisini açıklar, saç büyümesi damarların genişlemesine bağlı olabilir. Minoksidil NO ile ilişkilendirilmiş bir bileşik olduğu için, tıpkı NO gibi guanilat siklaz aktivasyonu yapıp yapmadığı araştırma konusudur, fakat henüz cGMP ve PKG aktivasyonuna ilişkin net bir bulgu yoktur.[3]
Minoksidil geniş bir kellik alanına uygulandığında daha etkisizdir. Buna ek olarak, en etkili olduğu zamanın 18-41 yaşlar ve en etkili olduğu bölgenin kafanın merkez bölgesi(vortex) olduğu gösterilmiştir.[4]
Yan etkiler
[değiştir | kaynağı değiştir]Saç kaybıyla mücadele eden bir ilaç olarak, en yaygın yan etkisi kaşıntılı kafa derisidir. Birçok olgularda minoksidil bazen önce saçlarda hafif bir dökülmeye sonra daha çok büyümeye ve güçlenmeye yol açabilir. Minoksidile ya da etken olmayan maddesi olan propilen glikole karşı alerji olguları da saptanmıştır. Yüksek dozları hipotansif etki göstermektedir, bu ilaçla birlikte petrol jeli ve tretinoinin kullanımı ya da güneş yanığı ilacın emilimini artırabilir ve yüksek dozlara yol açabilir.
Eğer bir kişi uzunca bir süre minoksidili kullanıp birdenbire kullanmayı bırakırsa saç kaybı yeniden başlar.
Diğer yan etkiler şunlardır:
- Uygulandığı alanlarda sivilce
- Baş ağrısı ve/veya baş dönmesi
- Kan basıncında azalma
- Düzensiz veya hızlı kalp atımı
- El, yüz ve ayaklarda karıncalanma ya da duyu kaybı
- Ani ağırlık artışı
- Göğüs ağrısı
Akne dışında yukarıda sayılan yan etkilerin çoğu yüksek miktarlarda ilaç kullanımını gösterir İlacın aynı zamanda anne sütüne de geçebildiği gösterilmiştir.
Hayvanlar üzerine etkiler
[değiştir | kaynağı değiştir]Minoksidil kedilerde yüksek ölçüde toksik olup derilerine uygulandığında ölümlerine yol açabilir.[5][6]
Kullanım
[değiştir | kaynağı değiştir]Minoksidil iki yolla uygulanır: köpük ya da sprey. İki yol da saç dipleriyle temas eder, ayrıca alkol içeriğinden dolayı saç stilini bozabilir. Minoksidilin saç stiline zarar vermemesi için uygulandıktan yaklaşık 40 dk sonra saçın yıkanması söylenir, ama bu saçı büyütme etkisinde azalma yapabilir. Maksimum etki için, kullanıldıktan sonraki 4 saat içinde saç yıkanmamalıdır.
Kaynakça
[değiştir | kaynağı değiştir]- ^ "01-1509 - Grant v. Pharmacia 7 Upjohn Co. - 12/23/2002". 18 Kasım 2005 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 24 Ağustos 2008.
- ^ Olsen EA, Whiting D, Bergfeld W, Miller J, Hordinsky M, Wanser R, Zhang P, Kohut B (2007). "A multicenter, randomized, placebo-controlled, double-blind clinical trial of a novel formulation of 5% minoxidil topical foam versus placebo in the treatment of androgenetic alopecia in men". J Am Acad Dermatol. Cilt 57. s. 767. doi:10.1016/j.jaad.2007.04.012. PMID 17761356.
- ^ "Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling--Nitric Oxide and Superoxide". 10 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Ağustos 2006.
- ^ Medical Treatments for Balding in Men 14 Mayıs 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. American Family PhysicianApril 15, 1999
- ^ Camille DeClementi (Aralık 2004). "Suspected toxicosis after topical administration of minoxidil in 2 cats". Journal of Veterinary Emergency and Critical Care. 14 (4). ss. 287-292. doi:10.1111/j.1476-4431.2004.04014.x.
- ^ "Minoxidil Warning". ShowCatsOnline.com. 3 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 18 Ocak 2007.
- Saç Dökülmesi Tedavisinde Minoksidilin Yeri 21 Mart 2009 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.
- Minoxidil entry at healthAtoZ.com
- MEDLINEplus İlaç Bilgisi: Minoksidil (Topikal) 25 Temmuz 2008 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.