Ketoprofen

Ketoprofen

Farmakokinetik veri
Protein bağlanma	99%
Eliminasyon yarı ömrü	2-2,5 saat
Boşaltım	İdrarla
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (RS)-2-(3-benzoyilfenil)propanoik asit
CAS Numarası	22071-15-4
PubChem CID	3825
DrugBank	APRD01059
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID6020771
ECHA Bilgi Kartı	100.040.676
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C16H14O3
Mol kütlesi	254,281 g/mol

Ketoprofen, ağrı kesici ve ateş düşürücü etkiye sahip bir ilaç etken maddesidir. Non steroidal antiinflamatuar ilaçların propiyonik asitler sınıfındandır.

Jel formu için:

Kullanım şekli

Günde 2-4 kez ağrılı bölgeye ovularak uygulanır.

Endikasyonları

Romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit, akut gut artriti, bursit, tendinit, travmatik sinovit gibi hastalıkların akut ve uzun süreli tedavisinde ve ağrılarının giderilmesinde endikedir. Ayrıca şurup formu 6 aylıktan büyük bebek ve çocuklarda (6 ay-11 yaş) ateşin semptomatik tedavisinda kullanılır.

Kontrendikasyonları

Asetilsalisilik asit ve diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlara aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Daha önce mide-bağırsak hastalığı (özellikle gastroduodenal ülser) geçirmiş olanlara ketoprofen tedavisi uygulanmamalıdır.

Uyarılar

Ketoprofen ile tedavi süresince diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlarda görüldüğü gibi peptik ülserasyon ve gastrointestinal kanamalar ciddi olabilir. Özgeçmişinde ülser ya da gastrointestinal kanama öyküsü bulunanlarda tedavi çok dikkatli ve kontrol altında uygulanmalıdır. Uzun süreli tedavi gerektiren olgularda karaciğer ve böbrek fonksiyonlarıyla hematolojik incelemeler yapılmalıdır. Tedavi süresince antikoagülan maddeler, aspirin, digoksin ve diüretik alması gereken hastalar dikkatle izlenmelidir. Ketoprofen ya da diğer non-steroid antienflamatuvar ilaçların uzun süreli ve devamlı kullanılmalarında interstisyel nefrit ya da nefrotik sendrom oluştuğunu belirtir raporlar mevcuttur. Ayrıca, bu gibi olgularda, uygulanan doz ile ilgili prostaglandin sentez inhibisyonuna bağlı renal kan akımı azalması nedeniyle böbrek yetmezliği oluşabilmesi de gözönünde bulundurulmalıdır. Yaşlılar, böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu bulunan ya da kalp yetmezliği bulunan hastalar bu yönden büyük risk taşırlar. Uygulanan ilacın kesilmesiyle tablo hızla normale döner. Ketoprofen eliminasyonu idrarla olduğundan ve farmakokinetik veriler böbrek yetmezliğiyle değiştiğinden, bu gibi durumlarda hastalar yakından izlenmeli ve ilaç ya da metabolitlerinin birikimini önlemek için doz ayarlaması yapılmalıdır. Ketoprofen ile tedavi süresinde karaciğer fonksiyon testlerinde yükselmeler izlenebilir. Bu gibi durumlarda hastalar yakından izlenmelidir. Bazı romatoid artrit olgularında izlenen anemi non-steroidal antienflamatuvar ilaç tedavisi süresinde artabilir, minor gastrointestinal kanama oluşabilir ya da sıvı retansiyonu ortaya çıkabilir. Hastalar bu yönden yakından izlenmelidir. Ketoprofen uygulanan olgularda %2 oranında periferal ödem oluştuğu rapor edilmiştir. Bu nedenle sıvı retansiyonu, hipertansiyon ve kalp yetmezliği tanısı konan olgularda non-steroidal antienflamatuvar ilaçlar dikkatle kullanılmalıdır. Ketoprofen ile yapılan hayvan deneylerinde ilacın teratojenik ve kanserojenik etkisi olmadığını göstermekle beraber gebelik, emzirme süresi ve çocuklarda kullanılmamalıdır.

Yan etkileri

Dispepsi, bulantı, karın ağrısı, diyare ya da kabızlık, gaz, anoreksi, kusma, stomatit, iştah artması, ağız kuruluğu, geğirme, gastrit, rektal kanama, melena, tükrük artması, peptik ülserasyon, gastrointestinal perforasyon, hematemez ve bağırsak ülserasyonu gibi sindirim sistemiyle ilgili yan etkiler; baş ağrısı, uykusuzluk ya da uyku hali, bitkinlik ya da eksitasyon, depresyon, rüya görme, amnezi, migren, konfüzyon, impotans, vertigo, parestezi gibi santral sinir sistemiyle ilgili; ödem, BUN yükselmesi, irritasyon, menometroraji, hematüri, nefrit, nefrotik sendrom gibi ürogenital sistemle ilgili; dispne, hemoptizi, epistaksis, larenks ödemi, bronkospazm, rinit, farenjit gibi solunum sistemiyle ilgili; hipertansiyon, palpitasyon, taşikardi, kalp yetmezliği, vazodilatasyon gibi kardiyovasküler sistemle ilgili; alopesi, ekzema, prurit, purpura, döküntü, ürtiker, terleme, eksfolyatif dermatit, renk değişmesi, fotosensitivite ve onikoliz gibi deriyle ilgili yan etkiler görülebilir. Genel olarak konjonktivit, göz ağrısı, işitme bozukluğu, retinal kanama ve pigmentasyon değişikliği, stomatit, tat bozukluğu, titreme, miyalji, yüz ödemi, hiperkoagülasyon, agranülositoz, anemi, hemoliz, susama, trombositopeni, kilo alma ya da kaybetme, hepatik disfonksiyon, hiponatremi gibi yan etkiler görülebilir.

İlaç etkileşimleri

Ketoprofen, kan proteinlerine yüksek oranda bağlanan ilaçlarla birlikte, 50 mg/tek doz üzerinde ya da 200 mg/gün şeklinde kullanıldığı zaman etkileşmenin artacağı göz önünde bulundurulmalıdır. Bazı olgularda aspirin ile birlikte kullanıldığında aspirinin ketoprofenin kan proteinlerine bağlanmasını azalttığı ve ketoprofen plazma klirensini artırdığı izlenmiştir. Ketoprofen, hidroklorotiyazid ile birlikte kullanıldığında potasyum ve klorun idrar ile atılımını azaltır. Aynı zamanda prostaglandin inhibisyonu nedeniyle renal kan akımını azaltacağından böbrek iflası da oluşabilir. Varfarin ile etkileşme söz konusu olmamakla beraber, prostaglandinlerin hemostaz üzerindeki rolüyle ketoprofenin trombosit fonksiyonları üzerindeki etkisi göz önünde bulundurularak, uzun süreli kullanımlarda hastalar, her iki ilaç yönünden yakından izlenmelidir. Probenesid, ketoprofenin kan proteinlerine bağlanmasını azalttığından ve plazma klirensini ortalama 1/3 oranında düşürdüğünden birlikte kullanılmamalıdır. Ketoprofen, kan proteinlerine bağlanan metotreksatın protein bağlarını açması nedeniyle toksisitesini artıracağından birlikte kullanılmamalıdır.